Põhiline // Nohu

Fluorokinoloonid - nelja põlvkonna laia spektriga antibiootikumid

Fluorokinoloonide antibiootikumid on keemilise sünteesi teel saadud antibakteriaalsed ained, mis võivad pärssida grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide aktiivsust. Nad avastati eelmise sajandi keskel ja sellest ajast alates on nad edukalt toime tulnud paljude ohtlike tervisehäiretega.

Fluorokinoloonid bakterite vastu

Kaasaegne inimene puutub pidevalt kokku stressiga, arvukate ebasoodsate keskkonnateguritega, sest tema immuunsüsteem ebaõnnestub või nõrgeneb. Patogeensed bakterid omakorda arenevad pidevalt, muteeruvad, omandavad immuunsust penitsilliini antibiootikumide suhtes, mida edukalt kasutati põletikuliste haiguste raviks mõne aastakümne eest. Selle tulemusena mõjutavad ohtlikud haigused kiiresti nõrgenenud immuunsüsteemiga isikut ja vanade põlvkondade antibiootikumiravi ei anna õigeid tulemusi.

Bakterid on üheahelalised mikroorganismid, millel puudub tuum. Inimese mikrofloora moodustamiseks on vajalikud kasulikud bakterid. Nende hulka kuuluvad bifidobakterid, laktobatsillid. Samal ajal on tinglikult patogeensed mikroorganismid, mis samaaegsetes tingimustes muutuvad organismi suhtes agressiivseks.

Teadlased jagavad bakterid kahte põhirühma:

Nende hulka kuuluvad stafülokokid, streptokokid, klostridia, corynebacterium, listeria. Nad põhjustavad nina-näärme, silmade, kõrvade, kopsude, bronhide haiguste arengut.

Need on E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Neil on negatiivne mõju urogenitaalsüsteemile ja soolele.

Selle bakterite seeria diferentseerimise põhjal valib arst ravi. Kui haiguse põhjustaja tuvastatakse bakterite külvamise tulemusena, siis määratakse antibiootikum, mis hakkab toime tulema selle rühma bakteritega. Kui patogeeni ei ole võimalik tuvastada või kui ei ole võimalik teha backwatsi analüüsi, on ette nähtud laia spektriga antibiootikumid, millel on kahjulik mõju enamikele patogeensetele bakteritele.

Klassifikatsioon

Laia spektriga antibiootikumid hõlmavad kinoloonrühma, mis sisaldab fluorokinoloneid, mis hävitavad grampositiivseid ja gramnegatiivseid baktereid ja mittefluoreeritud kinoloneid, mis hävitavad peamiselt gramnegatiivseid baktereid.

Fluorokinoloonide süstematiseerimine põhineb antibakteriaalse aktiivsuse keemilise struktuuri ja spektri erinevustel. Fluorokinoloon-antibiootikumid jagunevad nelja põlvkonnaga vastavalt nende arengu ajale.

See hõlmab nalidiksseid, oksoliinseid, pipimidhappeid. Nalidikshappe alusel toodetakse uroantiseptikume, millel on hävitav mõju Klebsiellale, Salmonellale, Shigellale, kuid ei suuda toime tulla grampositiivsete bakterite ja anaeroobidega.

Esimene põlvkond sisaldab ravimeid Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, mille peamiseks toimeaineks on nalidiksiinhape. Samuti pimemidilised ja oksoliinhapped toimetavad hästi kokku kuseteede ja soolte tüsistusteta haigustega (enterokoliit, düsenteeria). See on efektiivne enterobakterite vastu, kuid halvasti tungib kudedesse, tal on madal bioloogiline läbilaskvus, sellel on palju kõrvaltoimeid, mis ei võimalda mitte-fluoritud kinoloonide kasutamist kompleksravina.

Kuigi antibiootikumide esimesel põlvkonnal oli palju vigu, peeti seda paljulubavaks ja areng selles valdkonnas jätkus. 20 aasta pärast on välja töötatud järgmise põlvkonna ravimid. Neid sünteesiti, lisades kinoliini molekuli fluori aatomid. Nende ravimite efektiivsus sõltub otseselt sisseviidud fluori aatomite arvust ja nende lokaliseerumisest kinoliini aatomite erinevates positsioonides.

See fluorokinoloonide põlvkond koosneb pefloksatsiinist, lomefloksatsiinist, tsiprofloksatsiinist, norfloksatsiinist. Nad hävitavad suurema hulga gramnegatiivseid koksi ja pulgaid, võitlevad grampositiivsete vardade, stafülokokkide vastu, pärsivad tuberkuloosi arengut soodustavate seenbakterite aktiivsust, kuid ei suuda piisavalt tõhusalt võidelda anaeroobide, mükoplasmade, klamüüdia, pneumokokkide vastu.

Arengu peamine eesmärk, mida teadlased püüdsid antibiootikumide loomisel, saavutati teise põlvkonna fluorokinoloonidega. Oma abiga võid võidelda eriti ohtlike bakterite vastu, ravides patsiente eluohtlikest patoloogiatest. Kuid areng jätkus ja varsti ilmnesid 3. ja 4. põlvkonna ettevalmistused.

Kolmanda põlvkonna hulka kuuluvad hingamisteede fluorokinoloonid, mis on osutunud tõhusaks hingamisteede haiguste ravis. Nad on palju tõhusamad klamüüdia, mükoplasmade ja teiste hingamisteede haiguste patogeenide vastu kui nende eelkäijad ning neil on palju erinevaid mõjusid. Aktiivne pneumokokkide vastu, mis on tekitanud resistentsust penitsilliini suhtes, mis tagab edu bronhiidi, sinusiidi, kopsupõletiku ravis. Levofloksatsiini kasutatakse kõige sagedamini, samuti Temafloxacin'i, sparfloksatsiini. Nende ravimite biosaadavus on 100%, seega saavad nad ravida kõige tõsisemaid haigusi.

Neljanda põlvkonna või anti-anaeroobsed hingamisteede fluorokinoloonid.

Ravimid on sarnased oma eelmise rühma fluorokinoloonidega - antibiootikumidega. Nad toimivad anaeroobide, ebatüüpiliste bakterite, makroliidide, penitsilliini suhtes resistentsete pneumokokkide vastu. Hea abi ülemiste ja alumiste hingamisteede, naha ja pehmete kudede põletiku raviks. Viimase põlvkonna valmistised hõlmavad moksifloksatsiini, mida tuntakse ka kui Aveloxi, mis on kõige tõhusam pneumokokkide, ebatüüpiliste patogeensete mikroorganismide vastu võitlemisel, kuid ei ole väga tõhus gramnegatiivsete soole mikroorganismide ja Pseudomonas bacilluse vastu.

Ravimite hulka kuuluvad grepofloksatsiin, klinofloksatsiin, trovafloksatsiin. Kuid nad on väga mürgised, neil on palju kõrvaltoimeid. Praegu ei kasutata viimaseid 3 ravimitüüpi.

Fluorokinoloonide eelised ja puudused

Ravimid, sealhulgas fluorokinoloonid, leiavad oma koha erinevates meditsiinivaldkondades. Fluorokinool-antibiootikumidega ravitavate haiguste loetelu on väga lai. Neid kasutatakse günekoloogias, venereoloogias, uroloogias, gastroenteroloogias, oftalmoloogias, dermatoloogias, otolarünoloogias, teraapias, nefroloogias, pulmonoloogias. Samuti on need ravimid parim valik makroliidide ja penitsilliinide ebatõhususe või haiguse raskete vormide puhul.

Neid iseloomustavad järgmised omadused:

• kõrged tulemused kõigi raskusastmega süsteemse infektsiooni vastu võitlemisel;
• kerge tolerantsus keha poolt;
• minimaalsed kõrvaltoimed;
• efektiivne grampositiivsete, gramnegatiivsete bakterite, anaeroobide, mükoplasma, klamüüdia vastu;
• pikk poolväärtusaeg;
• kõrge biosaadavus (tungib hästi kõikidesse kudedesse ja elunditesse, andes tugeva ravitoime).

Hoolimata fluorokinoloon-antibiootikumide tõhususest, tuleb ravi valimisel arvestada, et neil on vastunäidustused. Nad on raseduse ja rinnaga toitmise ajal keelatud, kuna need põhjustavad lootel emakasisene väärarenguid lootel ja imikutel vesipea. Imikutel aeglustavad fluorokinoloonid luu kasvu, mistõttu neid määratakse ainult juhul, kui antibiootikumravi kasulikkus kaalub üles lapse kehale tekitatud kahju. Oksoliin- ja nalidiksiinhapetel on neerudele toksiline toime, mistõttu neeruprobleemide korral on nende ravimitega keelatud.

Rakendusvaldkonnad

Fluorokinoloon-antibiootikumid on õigustatult juhtivad patoloogiliste bakterite põhjustatud patoloogiate ravis. Neil on suur bioaktiivsus, inimesed on hästi talutavad, tungivad hästi bakteriaalse membraanini, loovad rakus kaitsvaid aineid, mis on kontsentratsiooniga seerumite lähedal.

Allpool on loetletud ravimite loetelu ja ravimite nimed, mis sisaldavad fluorokinoloneid, nende tõhusust.

Tsiprofloksatsiin. Mõeldud ENT haiguste, urogenitaalsüsteemi organite ja seedetrakti raviks. Efektiivne günekoloogiliste probleemidega. Seda kasutatakse tilkade kujul põletikulistes silmahaigustes.

Pefloksatsiin. Efektiivne kuseteede infektsioonhaiguste ravis. Hästi aitab gonorröa, bakteriaalne prostatiit. Ravib seedetrakti haiguste, kõri, alumiste hingamisteede raskeid vorme, ninaelu.

Ofloksatsiin. Tõhus patogeensete mikroorganismide vastu, mis põhjustavad kuseteede põletikku, keskkõrvapõletikku, sinusiiti. Ofloksatsiiniga ravitakse meningiiti, klamüüdiaid ja gonorröat. Tilguti kujul kasutatakse antibiootikumi silmahaiguste, nagu sarvkesta haavand, konjunktiviit ja oder, raviks. Ravim on saadaval ka salvina, mis võimaldab seda paikselt kasutada.

Norfloksatsiin. Seda kasutatakse gonorröa, prostatiidi, urogenitaalsüsteemi haiguste raviks.

Ofloksatsiin. Efektiivne klamüüdia, pneumokokkide ja tuberkuloosi resistentsete vormide vastu.

Moksifloksatsiin. Antibiootikum on parim, kui tegemist on mükoplasmade, klamüüdia, pneumokokkide, anaeroobide põhjustatud nakkuste kõrvaldamisega. Seda kasutatakse kopsude põletikuks, sinusiidiks, vaagnaelundite põletikuks. Vedelas vormis (tilgad) kasutavad silmaarstid blefariidi, sarvkesta haavandi, odra ravis.

Gatifloksatsiin. Seda kasutatakse tsüstilise fibroosi, bronhiidi, kopsupõletiku, bakteriaalse infektsiooni põhjustatud konjunktiviidi, ENT haiguste, liigeste haiguste, naha raviks.

Hemifloksatsiin. Neid ravitakse sinusiidi, kroonilise bronhiidi, kopsupõletikuga.

Sparfloksatsiin. Ta võitleb aktiivselt ja tõhusalt mükobakteritega, samas kui selle toime kestab palju kauem kui teiste fluorokinoloonide toime. Seda kasutatakse keskmise kõrva põletikuga seotud haiguste, neeru, naha ja pehmete kudede, suguelundite ja kuseteede, seedetrakti, liigeste ja luude nakkuste raviks.

Levofloksatsiin. Kasutatakse nakkuslike ENT haiguste, alumiste hingamisteede, kuseteede, STD-de, ägeda püelonefriidi, kroonilise prostatiidi raviks. Silma infektsioonide korral kasutatakse levofloksatsiini tilkade kujul. Antibiootikum on kaks korda tugevam ja tugevam, kui ta võitleb patogeensete bakteritega, samal ajal kui keha talub seda paremini kui tema eelkäija Ofloxacin.

Norfloksatsiin. Kasutatakse esmase ravimina günekoloogias, oftalmoloogias, uroloogias.

Lomefloksatsiin. Antibiootikum isegi väikestes kontsentratsioonides toimetab suure protsendi bakteriaalsetest mikroorganismidest 5. See on ette nähtud urogenitaalsüsteemi haiguste, tuberkuloosi esinemise korral, sest see on kohalik vahend silmahaiguste raviks. See on klamüüdia, pneumokokkide, mükoplasmade vastu võitlemisel ebaefektiivne.

TÄHTIS! Mõned fluorokinoloonid (sparfloksatsiin, gatifloksatsiin, Ofloksatsiin, moksifloksatsiin, levofloksatsiin, tsiprofloksatsiin, lomefloksatsiin) on kantud Vene Föderatsiooni valitsuse heakskiidetud oluliste ravimite loetellu.

Fluorokinoloonide spetsiifiline keemiline struktuur ei võimaldanud pikka aega vedelat tüüpi ravimite valmistamist, mistõttu toodeti neid ainult tablettidena. Kaasaegses farmaatsiatööstuses on tohutu valik salve, tilka ja muid mikroobivastaseid preparaate, mis sisaldavad fluorokinolooni. See võimaldab teil tõhusalt toime tulla bakteriaalse surmava haigusega.

Fluorokinolooni laia spektriga antibiootikumide loetelu

Miks vajame meie ajal antibiootikume, isegi koolipoiss. Kuid fraas "laia spektriga" tekitab mõnikord patsientidele küsimusi. Miks täpselt "lai"? Võib-olla on "kitsas" spektriga antibiootikumist vähem kahju?

Bakterid on väga vanad, kõige sagedamini ühe rakuga tuumavabad mikroorganismid, mis elavad pinnases, vees, inimestes ja loomades. Inimkehas elavad "head" bifidobakterid ja laktobatsillid, need bakterid moodustavad inimese mikrofloora.

Koos nendega on ka teisi mikroorganisme, neid nimetatakse tinglikult patogeenseteks. Haiguse ja stressiga immuunsüsteem ebaõnnestub ja need bakterid muutuvad täiesti ebasõbralikud. Ja muidugi sisenevad kehasse erinevad mikroobid, mis põhjustavad haigusi.

Teadlased jagasid bakterid kahte rühma: grampositiivsed (Gram +) ja gramnegatiivsed (Gram -). Corynebacteria, stafülokokid, listeria, streptokokid, enterokokid, klostridia kuuluvad bakterite grampositiivsesse rühma. Selle rühma patogeenid on reeglina kõrva, silmade, bronhide, kopsude, nina-näärme jne haiguste põhjuseks.

Gramnegatiivsed bakterid avaldavad soolele ja urogenitaalsüsteemile negatiivset mõju. Nende patogeenide hulka kuuluvad E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella jne.

Selle bakteriaalse eraldamise alusel on ette nähtud antibakteriaalne ravi teatud patogeenide põhjustatud haiguste raviks. Kui haigus on “standardne” või on tekkinud bakterite külvamine, määrab arst antibiootikumi, mis hakkab toime tulema ühesse rühma kuuluvate patogeenidega. Kui analüüsi jaoks aega ei ole ja arst kahtleb patogeenis, on ravi jaoks ette nähtud laiema toimespektriga antibiootikumid. Need antibiootikumid bakteritsiidsed toimivad suure hulga patogeenide vastu.

Sellised antibiootikumid on jagatud rühmadeks. Üks neist on fluorokinoloonide rühm.

Kinoloonid ja fluorokinoloonid

Kinolooniklassi ravimeid on kasutatud meditsiinipraktikas alates viimase sajandi algusest. Kinoloonid jagatakse fluorimata kinoloonideks ja fluorokinoloonideks.

• Mittefluoritud kinoloonidel on antibakteriaalne toime peamiselt bakterite gram-negatiivsele rühmale.
• Fluorokinoloonidel on laiem toimespekter. Lisaks mitmete grambakterite mõjutamisele võitlevad fluorokinoloonid edukalt grampositiivsete bakterite rühma. Fluorokinoloon-antibiootikumidel on kõrge bakteritsiidne toime ja tänu sellele on välja töötatud paiksed ravimid (tilgad, salvid), mida kasutatakse kõrvade ja silmade haiguste ravis.

Neli põlvkonda narkootikume

• Kinoloonide esimest põlvkonda nimetatakse mittefluoritud kinoloonideks. See koosneb oksoliin-, nalidiksi- ja pipemidovoyhapetest. Näiteks nalidikshappe alusel toodetakse anti-septilisi ravimeid Negram ja Nevigremon. Need antibiootikumid on bakteritsiidsed Salmonella, Klebsiella, Shigella vastu, kuid ei ole hästi toime anaeroobsete bakterite ja Gram + bakteritega.
• Fluorokinolooni seeria terapeutiliste ravimite 2. põlvkond koosneb järgmistest antibiootikumidest: norfloksatsiin, lomefloksatsiin, ofloksatsiin, pefloksatsiin ja tsiprofloksatsiin. Fluori aatomite sisseviimisega kinoloonimolekulidesse sai viimane tuntuks fluorokinoloonidena. Fluorokinoloonid 2 põlvkonda võitlevad hästi suure hulga gramkokkide ja pulgadega (shigella, salmonella, gonokokk jne). C grampositiivsete latid (Listeria, Corynebacterium jne), Legionella, stafilokkok jt. Ciprofloxacin, lomefloksatsiini ja ofloksatsiini suppresseerimine tõus mükobakterite põhjustades tuberkuloos, kuid ilmutavad vähest aktiivsust võitluses Pneumokokkidel klamüüdia, mükoplasma ja anaeroobsed bakterid.

2 generatsiooni fluorokinolooni sisaldavate ravimite nimed

1. Ciprofloxacin (Tsiprolet, Floksimet) on ette nähtud keskkõrvapõletiku, sinusiidi raviks. Hingamisteede haiguste puhul - tsüstiit, eesnäärme, püelonefriit. Seedetrakti haiguste, näiteks bakteriaalse kõhulahtisuse raviks. Günekoloogias - adnexitis, endometriit, salpingiit, vaagna abstsess. Purulentse artriidi, koletsüstiidi, peritoniidi, gonorröa jms puhul. Tilgakujulises vormis kasutatakse seda silmahaiguste, näiteks kerakonjunktiviidi ja keratiidi, blefariidi jne puhul.
2. Pefloksatsiin (Perty, Abaktal, Yunikpef) on ette nähtud kuseteede infektsioonide raviks. Asjakohane tõsiste seedetrakti haiguste, näiteks salmonelloosi raviks. Efektiivne bakteriaalse prostatiidi ja gonorröa korral. Seda kasutatakse patsientide raviks, kelle immuunseisund on halvenenud. Seda kasutatakse ninaneelu, kurgu, alumiste hingamisteede jne haiguste raviks. Parem kui teistel fluorokinoloonidel, läbib see vereringe ja kesknärvisüsteemi vahelise füsioloogilise barjääri.
3. Ofloksatsiin (Uniflox, Floksal, Zanotsin) ravib sinusiiti ja keskkõrvapõletikku. Aktiivselt käitub bakterite vastu, mis põhjustavad kuseteede haigusi. Kasutatav gonorröa, klamüüdia, meningiidi ravis. Paiksel ravil antibiootikumide tilgutamise või salviga ravitakse silmahaigusi, nagu oder, sarvkesta haavand, konjunktiviit jne.
4. Lomefloksatsiin (Lomfloks, Lomatsin). Mõned streptokokirühmad ja anaeroobsed bakterid on ravimi suhtes resistentsed, kuid sellel antibiootikumil on suur aktiivsus suure hulga mikroorganismide vastu isegi väikseimates kontsentratsioonides. Seda kasutatakse tuberkuloosiga patsientide raviks kompleksse ravi osana. See on ette nähtud urogenitaalsüsteemi haiguste raviks, paikseks kasutamiseks silmahaiguste ravis jne. Sellel on vähe aktiivsust pneumokokkide, mükoplasmade ja klamüüdia vastu võitlemisel.
5. Norfloksatsiini (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) kasutatakse haiguste raviks oftalmoloogias, uroloogias, günekoloogias jne.

3. põlvkonna fluorokinoloonid

Fluorokinoloonide kolmandat põlvkonda nimetatakse ka hingamisteede fluorokinoloonideks. Neil antibiootikumidel on sama ulatuslik mõjujõud kui eelmise põlvkonna fluorokinoloonidel, samuti ületavad nad neid võitluses pneumokokkide, klamüüdia, mükoplasmade ja teiste hingamisteede infektsioonide patogeenide vastu. Seetõttu kasutatakse sageli fluorokinolooni preparaatide kolmandat põlvkonda hingamisteede haiguste raviks.

3. põlvkonna fluorokinoloonidega ravimite nimed

1. Levofloksatsiin (Floracid, Levostar, Levollet P) on bakterite suhtes 2 korda tugevam kui selle teise põlvkonna ofloksatsiini eelkäija. Seda kasutatakse alumiste hingamisteede ja ENT organite (otiit, sinusiit) infektsioonide raviks. See on ette nähtud kuseteede haiguste, kroonilise prostatiidi, ägeda püelonefriidi ravis esinevate sugulisel teel levivate haiguste raviks. Tilgade kujul kasutatakse seda antibiootikumi silmainfektsioonide jaoks. See on paremini talutav kui teise põlvkonna antibiootikum ofloksatsiin.
2. Sparfloksatsiin (Sparflo, Sparbact) selle antibiootikumi levofloksatsiini lähima toimespektri ulatuses. See on mükobakterite vastases võitluses väga tõhus. Toime kestus on kõrgem kui teistel fluorokinoloonidel. Kasutatakse põletikuliste bakterite vastu võitlemiseks. Neerude haiguste, reproduktiivsüsteemi, naha ja pehmete kudede bakteriaalsete kahjustuste, seedetrakti infektsioonide, luude, liigeste jne raviks.

4. põlvkond

Fluorokinoloonipreparaatide neljas põlvkond sisaldab järgmisi kõige tuntumaid ravimeid: moksifloksatsiin, hemifloksatsiin, gatifloksatsiin.

Ravimid, millel on 4 põlvkonda fluorokinoloon

1. Hemifloksatsiini (Ftiv) kasutatakse kopsupõletiku, kroonilise bronhiidi, sinusiidi jne raviks.
2. Gatifloksatsiin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Selle antibiootikumi biosaadavus on suukaudsel manustamisel väga suur, 96%. Kopsukoes, kõrvas, bronhide, sperma, paranasaalsete siinuste limaskesta vooderdamisel on munasarjad fikseeritud üsna suured kontsentratsioonid. See on ette nähtud ENT organite haiguste, sugulisel teel levivate haiguste, naha ja liigeste haiguste raviks. Ravimit kasutatakse bronhiidi, kopsupõletiku, tsüstilise fibroosi, bakteriaalsete konjunktiviitide ja teiste antibiootikumidele vastuvõtlike bakterite põhjustatud haiguste raviks.
3. Moksifloksatsiin (Avelox, Vigamoks). Uuringud on näidanud, et see antibiootikum on parem kui teised fluorokinoloonid, mis on toime tulnud pneumokokkide, klamüüdia, mükoplasmade, anaeroobide põhjustatud infektsioonide ravis. Arstid määravad bronhiidi, kopsupõletiku, sinusiidi, naha nakkushaiguste, pehmete kudede puhul. Ravib vaagnapiirkonna põletikku. Vedelikuna kasutatakse seda oftalmoloogias odra, konjunktiviidi, blefariidi, sarvkesta haavandite kohalikus ravis. Fluorokinolooni viimase põlvkonna paremus võrreldes eelmiste põlvkondadega on määratud selle farmakokineetiliste omadustega:
   1. Kõrge bakteritsiidne kontsentratsioon erinevates elundites ja kudedes tagatakse selle hea läbitungimisvõimega.
   2. Antibiootikumi võib kasutada kuni üks kord päevas, kuna see on organismis pikaajaline.
   3. Toidu tarbimine ei mõjuta selle fluorokinolooni imendumist.
   4. Ravimi absoluutne biosaadavus pärast suukaudset manustamist on 85% kuni 93%.

Mitmed fluorokinoloonid, nimelt moksifloksatsiin, gatifloksatsiin, tsiprofloksatsiin, lomefloksatsiin, levofloksatsiin, ofloksatsiin, sparfloksatsiin, lisati Vene Föderatsiooni valitsuse poolt heaks kiidetud elutähtsate ja oluliste ravimite loetellu.

Fluorokinoloonrühm. Selgitage, hoiatage, soovitage

Kallid apteekrid, tere!

Hiljuti analüüsisime kõige populaarsemaid antibiootikumirühmi.

Täna tahaksin ma elada teises äärmiselt populaarsete antibakteriaalsete ainete rühmas. Ma räägin fluorokinoloonidest.

Need ei ole antibiootikumid, sest neil ei ole looduslikke vasteid. Kuid need ei ole tõhusamad.

Sa ei saa enam lugeda, kui vastate küsimustele kiiresti:

• Kui mitu põlvkonda fluorokinoloonid turul praegu olemas on?
• Nimetage vähemalt üks selle rühma iga ravim.
• Kuidas erinevad põlvkonnad üksteisest?
• Milliseid fluorokinoloone kasutatakse peamiselt urogenitaalsüsteemi infektsioonides?
• Nimetage selle rühma poolt põhjustatud harva esinev kõrvaltoime.
• Millises vanuses saab kasutada fluorokinoloneid ja miks?

Noh, kuidas? Kas sa tegid seda?

Kui ei, jätkake vestlust.

Fluorokinoloonide ajalugu

Fluorokinoloonide "vanemad" on kinoloonid - nalidiksiinhape (Negram, Neugrammon), pimemiidhape (Palin) jne.

Olen kindel, et kutsute seda kasutamisel.

See on õige. Eelistatult kuseteede infektsioonidega. Kinoloonid on sisuliselt uroseptikumid, s.t. ravimid, mis vabastavad põie, neerude, bakterite sissetungijate ureters.

Hiljuti nimetatakse neid vahendeid vähem ja vähem, sest turg ilmus palju tõhusamateks ravimiteks.

Kinoloonid sünteesiti juhuslikult, kui uuriti malaariavastast ravimit, mida nimetatakse klorokviiniks.

Mõni aasta pärast nende avastamist kerkis üks teadlastest ideest lisada kinolooni valemile fluoriaatom ja näha, mis juhtub. Ja see osutus täiesti uueks antibakteriaalsete ainete rühmaks, mis on efektiivsusega võrreldav tsefalosporiinidega.

Fluorokinoloonrühm. Põlvkondade tunnused

Mõnedes publikatsioonides vaadeldakse kinoloone koos fluorokinoloonidega ja arvatakse nende esimese põlvkonna hulka.

Teatud prügi juhtub: kinoloonid on fluorokinoloonide esimene põlvkond.

Kuid rühm osutus täiesti erinevaks, millel olid erinevad omadused ja tähised!

Nii et ma räägin nagu terve mõistus ütleb mulle.

Täna on 3 põlvkonda fluorokinoloonid:

Fluorokinoloonide põlvkonnad erinevad antibakteriaalse aktiivsuse spektri poolest.

Iga uus põlvkond ületab mingil viisil eelmise põlvkonna.

Esimest põlvkonda nimetatakse “gram-negatiivseks”, sest selle põlvkonna ravimid toimivad paljude gramnegatiivsete bakterite suhtes. Gram-positiivsest ainult väikesest käputäis: mitmetest stafülokokkide sortidest Listeria, Corynebacterium., Tubercle bacillus.

Lubage mul teile meelde tuletada gramnegatiivseid baktereid: püotsüaanne kepp, gonokokk (gonorröa põhjustaja), meningokokk (purulentse meningiidi põhjustaja), E. coli, salmonella, shigella, Proteus, Klebsiella, enterobakter, hemofiilne bacillus jne.

Esimese põlvkonna ettevalmistusi saab jagada 2 gruppi:

Süsteemne: tsiprofloksatsiin, lomefloksatsiin ja Ofloksatsiin. Nad tungivad erinevatesse elunditesse ja kudedesse, seetõttu kasutatakse neid mitmesuguste lokaliseerumiste infektsioonide korral: hingamisteed, kõrv, silm, paranasaalsed ninaosad, urogenitaalsed piirkonnad, seedetrakt, nahk, luud jne.

Uroseptikumid: norfloksatsiin ja pefloksatsiin. Need fondid tekitavad uriinis suuri kontsentratsioone, seega kasutatakse neid kõige sagedamini kuseteede infektsioonide korral.

Kuid selle põlvkonna ravimitel on vähe mõju pneumokokkidele, klamüüdiale, mükoplasmale, anaeroobidele.

Norfloksatsiin on kaasatud ka silmatilgadesse ja kõrva tilkadesse, mida nimetatakse Normaks.

2. põlvkond sai nimeks „hingamisteed”, sest sellega seotud agensid toimivad mitte ainult nendel patogeenidel, mis on esimesel põlvkonnal, vaid ka enamikul respiratoorse infektsiooni patogeenidest (pneumococcus, Mycoplasma pneumoniae jne).

Nad tegelevad ideaalselt inimeste sama vaenlastega kui esimese põlvkonna, aga ka pneumokokkide, klamüüdia, mükoplasmaga.

Kolmas põlvkond nimetan ma "äikesetormide anaeroobideks".

Artiklile materjali kogumisel kohtusin mitmete selle põlvkonna esindajatega, kuid ei näinud neid apteekide valikus. Ma ei näe põhjust rääkida surnud hingest. Nii kutsun ma kõige populaarsemaks: moksifloksatsiin (kaubanimi Avelox).

Narkootikumide või pigem ravimi, kolmanda põlvkonna fluorokinoloonid toimivad samadel patogeenidel, nagu eelmistel kahel korral, pluss suudab hävitada anaeroobsed bakterid. Pea meeles, kes nad on?

Need on tagasihoidlikud mikroobid, mis, erinevalt oma vennastest, ei vaja kogu elu jaoks hapnikku.

Nad põhjustavad tõsiseid infektsioone. Nende toksiinid on äärmiselt agressiivsed, võivad nakatada elutähtsad elundid ja põhjustada peritoniiti, siseelundite abstsesside, sepsis, osteomüeliit ja muud tõsised haavandid.

Anaeroobsed bakterid on vastutavad ka teetanuse, gaasi gangreeni, botulismi, toidust põhjustatud toksikoloogiliste kahjustuste eest.

Seega laieneb fluorokinoloonide antibakteriaalse toime spekter põlvest põlve.

Fluorokinoloonrühma eelised

Tõenäoliselt märkasite, et selle rühma ettevalmistusi armastasid paljud arstid, seetõttu on nad ette nähtud üsna sageli.

Mida nad neis leidsid?

Loetleme nende eelised.

1. Kas teil on laialdane tegevus.
2. Sisenege sügavalt erinevatesse kudedesse.
3. Neil on pikk poolväärtusaeg, nii et neid saab kasutada 1-2 korda päevas.
4. Seetõttu on seedetraktis hästi imendunud suukaudsed vormid, mis on mugavamad ja meeldivamad paljudele patsientidele.
5. Väga tõhus.
6. Hästi talutav.

Fluorokinoloonide toimemehhanism

Fluorokinoloonidel on bakteritsiidne toime. Nad inhibeerivad ensüüme, mis on vajalikud tütarbakterirakkude DNA sünteesiks. Mis on DNA? See on raku „süda”, selle geneetiline kood, „juhendamine”, kuidas elada ja olla hästi raha teenida. Ei ole "juhiseid" - pole elu.

Fluorokinoloonide kasutamise näidustused

Fluorokinoloonidel on lai, soovin isegi kõige laiemat näidustust:

• Ülemine ja alumiste hingamisteede haigused.
• Kuseteede ja eesnäärme infektsioonid: tsüstiit, uretriit, püelonefriit, prostatiit. Eriti hästi nendega toime tulla norfloksatsiini ja pefloksatsiiniga.
• Gonorröa, klamüüdia, mükoplasmoos.
• Intraabdominaalsed infektsioonid (peritoniit, koletsüstiit jne).
• Soole infektsioonid (salmonelloos, düsenteeria, koolera jne).
• Naha, pehmete kudede, luude ja liigeste infektsioonid.
• Sepsis.
• Meningiit
• Tuberkuloos.
• Silma infektsioonid, väliskõrv (norfloksatsiin).

Fluorokinoloonrühma valik sõltub haiguse tüübist ja raskusest, selle kestusest, patogeeni liigist ja eelnevalt kasutatud ravimite efektiivsusest.

Igal ravimil on oma eelised. Näiteks:

Tsiprofloksatsiin on kõige enam fluorokinoloonidest gramnegatiivsete bakterite vastu. Ületab oma "kolleege" sinise mäda bacilluse tegevuses. Seda kasutatakse ravimiresistentsete tuberkuloosi vormide kombineeritud ravis.

Ofloksatsiin - ühest põlvkonnast on kõige aktiivsem pneumokokkide ja klamüüdia vastu, kuid nõrgem kui 2 ja 3 põlvkonna ravimid.

Norfloksatsiin ja pefloksatsiin on eriti sobivad kuseteede ja eesnäärme infektsioonide raviks.

Peale selle tungib pefloksatsiin paremini vere-aju barjääri kui teised fluorokinoloonid, seetõttu kasutatakse seda meningiidi puhul (selleks on veenisiseseks manustamiseks mõeldud kontsentraadi vorm).

Sparfloksatsiin on toime kestel selle grupi teiste ravimite puhul parem. Seda rakendatakse üks kord päevas.

Levofloksatsiin on ofloksatsiini isomeer, see on 2 korda aktiivsem ja talutavam.

Kogu grupi moksifloksatsiin on kõige aktiivsem pneumokokkide, klamüüdia, mükoplasmade, anaeroobide vastu. Seda võib kasutada empiiriliselt (st pimesi, ilma külvata baktereid) erinevate lokaliseerimiste raskete infektsioonide korral.

Fluorokinoloonide kasutamise vastunäidustused

• Rasedus
• Imetamine.
• Allergilised reaktsioonid fluorokinoloonidele.
• Lapsed ja noorukid.

Fluorokinoloonid on vastunäidustatud kuni 18 aastat, nagu loomkatsed, teadlased märkisid hilinemist kõhre kude arengus. Seetõttu ei ole need reeglina ette nähtud enne skeleti moodustumise lõppu. Kuigi mõnel juhul määravad nende vastutusalasse kuuluvad arstid lastele fluorokinoloonid. Näiteks tsüstilise fibroosi või teiste antibakteriaalsete ainete talumatuse korral.

Fluorokinoloonide kõige sagedasemad kõrvaltoimed

1. Seedetrakti osa: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus. Seetõttu soovitage neil pärast sööki võtta.
2. Kesknärvisüsteemi rikkumised: peavalu, pearinglus, krambid (epilepsiahaigetel).
3. Fotodermatoos, s.t. suurenenud naha tundlikkus ultraviolettkiirguse suhtes. Päikese mõjul hävitatakse fluorokinoloonid, moodustuvad vabad radikaalid ja tekivad naha kahjustused.

Seega, kui selle grupi ravimit müüakse, peate pakkuma päikesekaitset. Eriti suvel ja päikesepaistelistes piirkondades.

Enam kui teised, erinevad lomefloksatsiin (Lomflox) ja sparfloksatsiin (Sparflo) oma võime indutseerida fotodermatoosi.

1. Suurendada maksa transaminaase. See tähendab, et ravimid on hepatotoksilised. Seetõttu oleks tore võtta fluorokinolooni toode koos hepatoprotektoriga. Harva, kuid juhtub meditsiiniline hepatiit.
2. Suurenenud QT-intervall EKG-ga. Tervete inimeste jaoks pole see hirmutav. Ja kui ravimit tarvitab tõsine südameprobleem, võib esineda arütmia. Aga see juhtub, kui võtate ravimi suuri annuseid.

1. Harva esinev kõrvaltoime on kõõlusepõletik, s.o. kõõlusepõletik ja selle rebend. Kõige sagedamini kannab Achilleuse kõõlust. See juhtub peamiselt eakatel.

Tendiinid tekivad, sest fluorokinoloonid inhibeerivad kollageenvalgu sünteesiks vajaliku ensüümi aktiivsust. Ja see on kõõluste ja sidekoe aluseks.

Oluline on:

Kui fluorokinoloonid võetakse samaaegselt antatsiidide ja vitamiin-mineraal-kompleksiga, moodustuvad lahustumatud ühendid ja ravimil ei ole soovitud efekti. Seetõttu peaks nende tehnikate vaheline katkestus olema vähemalt 4 tundi.

Ja nüüd me tuletame meelde kõik ülaltoodud ja visandame ostjale soovituste nimekirja.

5 soovitust ostjale fluorokinoloonrühma ravimi müümisel

Kui müüte ravimit fluorokinoloonide rühmast:

1. Paku päikesekaitset. Rääkige niimoodi: „See ravim suurendab naha tundlikkust päikesevalguse suhtes ja võib põhjustada löövet. Seetõttu soovitan teil nahka päikese eest kaitsta teise toote ostmiseks. "
2. Kui isik keeldub punktist 1, hoiatab: „Vältige päikesekaitset kogu raviperioodi vältel ja veel 3 päeva pärast selle lõpetamist”.
3. Paku hepatoprotektorit („Kas arst andis sulle midagi oma maksa kaitsmiseks?”)
4. Ütle, et peate pärast sööki võtma ravimit, jooma rohkelt vedelikke, et vähendada ärritavat toimet maole.
5. Kui inimene omandab koos fluorokinoloonrühma ravimiga teise antatsiidse ravimi või vitamiini- ja mineraalikompleksi, soovitame neid aegsasti lahjendada (vähemalt 4 tunni pikkune katkestus).

See on kõik täna. Kuidas teile meeldis see artikkel, sõbrad?

Kui teil on midagi lisada, kommenteerida, kirjutage alltoodud märkuste lahtrisse.

Oleksin tänulik, kui te jagate artikliga linki oma kolleegidega.

Vaadake teid jälle blogis „Apteek inimene”!

P.S. Kui te ei ole juba tellinud uusi blogi artikleid, saate seda teha just nüüd, kui kulutate vaid paar minutit. Selleks täitke tellimuse vorm, mida näete iga artikli lõpus ja lehe ülaosas paremal. Ärge unustage kinnitust sissetulevas kirjas kinnitada. Pärast seda saate e-kirja, millel on lingid, et laadida alla kasulikud lehed.

Kui te pole kirja saanud, kontrollige rämpsposti kausta.

Kas midagi läks valesti? Vaadake juhiseid.

Igatahes, ebaõnnestus? Kirjutage. Me mõistame!

Mu kallid lugejad!

Kui teile meeldis see artikkel, kui soovite midagi küsida, lisada midagi, jagada oma kogemusi, saate seda teha allpool toodud erivormis.

Palun palun ärge vaikige! Teie kommentaarid on minu peamine motivatsioon teie jaoks uute loomingute jaoks.

Oleksin väga tänulik, kui jagaksite selle artikliga linki oma sõprade ja kolleegidega sotsiaalsetes võrgustikes.

Klõpsake lihtsalt sotsiaalseid nuppe. võrgud, kuhu olete liige.

Klõpsa nuppe sotsiaalne. võrk suurendab keskmist kontrolli, tulu, palka, vähendab suhkrut, vererõhku, kolesterooli, kõrvaldab osteokondroosi, lameduse, hemorroidid!

Fluorokinoloonide näidustused ja vastunäidustused

Farmakoloogia on jagatud mitmeks osakonnaks. Antimikroobsed ained on selles tööstusharus väga olulised, millest mõned on fluorokinoloonid. Neid ravimeid kasutatakse antibakteriaalsete ainetena, kuna nende toime on sarnane ravimirühmaga (neil on ka samad näidustused kasutamiseks), kuid struktuur ja päritolu on erinevad.

Kui antibiootikumid põhinevad looduslikel, looduslikel komponentidel või on nende ainete sünteetilised analoogid, siis fluorokinoloonid on sünteesitud kunstlik toode.

Ainete klassifitseerimine

Sellel tooterühmal puudub selge, üldtunnustatud klassifikatsioon. Kuid fluorokinoloonid jagatakse põlvkondade kaupa, samuti iga aine molekulis olevate fluoriaatomite arvuga:

• monofluorokinoloonid (üks molekul);
• difluorokinoloonid (kaks molekuli);
• trifluorokinoloonid (kolm molekuli).

TÄHTIS. Esmakordselt saadi need ained 1962. aastal. Nende tootmine on arenenud ja tänapäeval on olemas neli põlvkonda fluorokinoloonid.

Kinoloonid ja fluorokinoloonid jagatakse hingamisteede fluorokinoloonideks (mida kasutatakse kookide vastu) ja fluoritud, see tähendab, et need sisaldavad fluori molekuli. Kuid kõige levinum liigitus on jaotus põlvkondade kaupa.

Esimene tüüp hõlmab ravimeid nagu pefloksatsiin ja ofloksatsiin. Teise põlvkonna fluorokinoloonrühm on lomefloksatsiin, tsiprofloksatsiin ja norfloksatsiin, kolmas levoflokssiin ja sparloksatsiin.

Neljanda põlvkonna fluorokinoloonid on kõige laialdasemalt esindatud, mille loetelu sisaldab:

• moksifloksatsiin;
• hemifloksatsiin;
• gatifloksatsiin;
• sitafloksatsiin;
• trovafloksatsiin;
• delafloksatsiin.

TÄHTIS. Fluorokinoloonide teise põlvkonna tekkimisega on kliinilise tähtsuse kaotanud ravimid, mis sisaldavad respiratoorset fluorokinolooni, oksoliinhapet ja peptimidhapet.

Tänapäeval on fluorokinoloone kasutatud sagedamini kui antibiootikume, kuna nende kasutamisel on vastunäidustused väiksemad ja kõrvaltoimed on harvemad. Erilist tähelepanu pööratakse selle antimikroobsete ainete klassi arendamisele farmaatsiatööstuses, kuna need on süsteemse nakkushaiguse vastases võitluses väga olulised.

Esimese põlvkonna kinoloonid

Kinoloonid on esimese klassi ained, mis ei sisalda fluori molekuli. Selle rühma preparaadid sisaldavad nalidiksi kinolooni, mille kasutamine on näidustatud gramnegatiivsetele bakteritele (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), nakkushaiguste ja anaeroobselt stabiilsete haiguste korral.

Kuigi nende ravimite kliiniline toime on väga suur, ei talu need väga hästi, eriti kui neid manustati enne sööki. Niisiis, patsientidel esines sageli seedetrakti tõsiseid reaktsioone: iiveldus, oksendamine, soole probleemid.

Väga harvadel juhtudel registreeriti hemoglobiini taseme langus (aneemia) või teiste vereringe komponentide (tsütopeenia) puudulikkus. Kõige sagedamini on patsientidel närvisüsteemi üleekskursioon, nimelt krambid ja kolestaas - sapi staadium.

Selle rühma ettevalmistused on keelatud kasutada samaaegselt nitrofuraanidega (antibiootikumidega), kuna kinoloonravi mõju on oluliselt vähenenud. Need ravimid on tavaliselt ette nähtud pediaatrias genotoorse süsteemi infektsioonide vastu võitlemiseks, peamised näidustused:

• tsüstiit;
• kroonilise neerupõletiku ennetamine;
• shigelloos.

TÄHTIS. Täiskasvanutele on need ravimid ebaefektiivsed, nii et fluorokinoloneid kasutatakse nende haiguste vastu võitlemiseks.

Vastunäidustused hõlmavad äge püelonefriit ja neerupuudulikkus.

Fluorokinoloonid: teise põlvkonna kinoloonid

Sellesse aineklassi kuuluvad ravimid, mis võtavad arvesse eelmise põlvkonna kinoloonide puudusi. Igal teise põlvkonna tööriistal on laiem tegevusala, st see võimaldab teil võidelda suure hulga bakterite ja viirustega.

Niisiis, patogeensete mikrofloora esindajate loendit täiendatakse stafülokokkidega, gram-negatiivsete kookidega, grampositiivsete vardadega. Samuti võivad mõned selle rühma tööriistad olla seotud tuberkuloosivastaste ravimitega, teised aga edukalt rakusiseste mikroorganismide vastu.

Teise põlvkonna ravimid on keha hästi talutavad, olenemata päevast, mil nad olid võetud: nende kontsentratsioon vereringes on süstimisel ja suukaudsel manustamisel sama.

Fluorokinoloonmolekulidel on suurenenud läbilaskvus elutähtsate organite kudedes, mille raviks nad on ette nähtud. Nende peamine eelis on tegevuse kestus - 12 kuni 24 tundi.

Teise põlvkonna kinolooni kasutamisel täheldatakse seedetraktist ja kesknärvisüsteemist pärinevaid kõrvaltoimeid palju harvemini: neerupuudulikkus ei ole nende kavandatud kasutuse vastunäidustuseks.

Selle aine klassi puudused on madal tundlikkus paljude streptokokkide fluorokinoloonide suhtes, samuti toime puudumine võitluses spirootechi, listeria ja anaeroobide vastu.

Rakenduse kõrvaltoimed on järgmised:

1. Liigeste kudede rakkude tekke aeglustumine, seega ei ole need ravimid raseduse ajal naistele ette nähtud. Otsuse teise põlvkonna fluorokinoloonide lastele määramise kohta teeb raviarst, võrreldes ravist saadavat kasu lapse arenguga kaasneva ohuga.
2. Täheldati ligamentaalse aparaadi (Achilleuse kõõluse) põletikuliste protsesside tekkimise juhtumeid, millega kaasnesid sidemete purunemine patsiendi suurema füüsilise aktiivsusega.
3. On teatatud südamelihase vatsakeste arütmia juhtudest.
4. Fotodermatiit.

Teise põlvkonna kinoloonravimite nimed sisaldavad nende peamiste toimeainete derivaate. Need on tsiprofloksatsiin, norfloksatsiin, ofloksatsiin, pefloksatsiin ja lomefloksatsiin.

Kolmanda põlvkonna kinoloon

Kolmanda põlvkonna kinoloonide eristav tunnus on suurenenud antimikroobne toime selliste patogeensete mikrofloora esindajate suhtes nagu pneumokokid, mükoplasmad ja klamüüdia.

Suukaudsel manustamisel imendub aine seedetraktis täielikult ja siseneb vereringesse. Selle maksimaalne kontsentratsioon on täheldatud tund pärast selle võtmist ja see toimib kuus kuni kaheksa tundi.

Selle klassi ravimeid kasutatakse edukalt ülemiste ja alumiste hingamisteede nakkushaiguste korral, sealhulgas nii nende ägedate ilmingute kui ka krooniliste haiguste ägenemiste korral.

Need ravimid on ette nähtud ka nakkusliku põletikuliste protsesside vastu võitlemiseks, mis on kahjustanud patsiendi urogenitaalsüsteemi organisme. Kõrge efektiivsusega on täheldatud dermatoloogid, kes määravad neid ravimeid keha naha ja pehmete kudede nakkushaigusteks. Kolmanda põlvkonna fluorokinoloneid kasutatakse siberi katku viiruse vastu võitlemiseks, sealhulgas selle väljanägemise vältimiseks.

Neljas kinolooniklass

Neljanda põlvkonna fluorokinoloonid on märkimisväärselt paremad kui eelmised ravimiklassid, kuna nad suudavad toime tulla isegi anaeroobsete infektsioonidega.

TÄHTIS. Gramnegatiivsete patogeensete mikroorganismide või Pseudomonas aeruginosa kasvu põhjustatud bakterite haiguste ravis on parem eelistada teise põlvkonna fluorokinoloone. Kui seedetrakti kaudu imendub umbes 10% kasuliku aine mahust, siis ägeda haiguse korral on soovitatav ravimite intravenoosne manustamine.

Viited viimase fluorokinolooni põlvkonna kasutamiseks on sarnased kolmanda ravimiklassi omadega, va siberi katku ravi ja ennetamine.

Fluorokinolooni põhimõte

Vere tungimine kinoloonidesse hakkab sünteesima spetsiaalseid aineid - ensüüme, mis tungivad viiruse või bakterite DNA struktuuri, hävitavad selle, põhjustades surmaga patogeenset mikrofloora.

See on nende peamine erinevus võrreldes antimikroobsete ainetega, mis takistavad viiruste edasist kasvu ja paljunemist. Samuti toimivad fluorokinoloonid kahjulike rakkude membraanidele, rikkudes nende stabiilsust, aeglustades nende elulise tegevuse protsesse. Niisiis hävitatakse patogeensed rakud täielikult ja ei külmutata, kui oodatakse soodsaid tingimusi järgnevaks aktiveerimiseks.

Kui võrrelda kinoloone ja fluorokinoloone, siis kõigil uimastitel, alates teisest põlvkonnast, on laiem spektriline toime. See võimaldas fluorokinoloonidel olla mitte ainult pillide või süstide, vaid ka paikseks raviks mõeldud vahendite - silma- ja otolarünoloogiliste haiguste raviks kasutatavate vahendite kujul.

Ravimite farmakokineetika

Enamik suukaudseks manustamiseks mõeldud farmaatsiatooteid absorbeerivad seedetrakti limaskestad hästi (imendumise maht ulatub 90-100% -ni).

Kliinilised vereanalüüsid näitavad juba ühe tunni pärast toimeaine maksimaalset kontsentratsiooni. Kuna fluorokinoloonid ei ole praktiliselt seotud vereringe valkudega, tungivad nad kergesti kudedesse ja siseorganitesse, kaasa arvatud maks, neerud, eesnäärmed. Selgelt suundudes kahjustuse paiknemisele, keskenduvad nad nii palju kui võimalik kahjustatud elundile, toime tulla isegi rakusiseste mikroorganismidega, mille tundlikkus enamiku antibiootikumide suhtes on vähenenud.

Kui ravimit võetakse pärast sööki, on selle imendumine mõnevõrra aeglane, kuid see siseneb täielikult vere, kuigi veidi hilinemisega. Fluorokinoloonide kõrge biosaadavus võimaldab neil kergesti ületada isegi platsentaarbarjääri, mistõttu ravi on keelatud nii fertiilses eas kui ka söötmise ajal (nad suudavad koguneda rinnapiima).

Kuseteede süsteem vastutab toimeainete eemaldamise eest organismist: kinoloonid jätavad keha uriiniga peaaegu muutumatuks. Kui neerude töö on halvenenud või aeglustunud, siis kinoloonid kehast vaevalt eemaldatakse, mis viib nende suurenenud kontsentratsioonini. Kuid fluorokinoloonid lahkuvad siseorganitest kergesti, hoolimata inimese “filtrite” kvaliteedist.

Millised on ohtlikud fluorokinoloonid?

Kinoloone ja fluorokinoloone sisaldavate ravimite võtmisega kaasnevad sageli keha soovimatud reaktsioonid. Teiste ja järgnevate põlvkondade ravimite tekkega vähenes oluliselt kõrvaltoimete arv ja nende esinemissagedus. Kuid patsient, kellele neid ravimeid antakse, tuleb valmistada järgmiste häirete raviks.

• Niisiis, seedesüsteem vajab düspeptilisi häireid, kõrvetiste ilmnemist, kõhu- ja kõhuvalu. Lisaks iiveldusele, oksendamisele, kõhukinnisusele või kõhulahtisusele kaebasid patsiendid söögiisu kaotusest, maitse muutustest. Kesknärvisüsteem reageerib ka sünteetilistele ainetele. Tema suurenenud erutus tekib unehäirete, tugevuse kadumise, uimasuse tõttu. Ägeda peavalu, pearingluse, vähendatud nägemisfunktsiooni, kõrvade "müra" juhtumid. Sageli kaebasid patsiendid ülemiste ja alumiste jäsemete krambid, käte värisemine, suurenenud naha tundlikkus (tuimus, kihelus, "goosebumps").
• Allergilised reaktsioonid on iseloomulikud ka sellele ravimirühmale individuaalse talumatuse juuresolekul ravimi toimeaine või teiste selle koostisosade suhtes. Allergiat väljendab naha punetus, urtikaaria (väike lööve), põletamine ja sügelus, ülemiste hingamisteede turse. Teatud ravimitüüpidele on iseloomulik, et keha naha või limaskestade tundlikkus suureneb ultraviolettkiirguse suhtes (valgustundlikkus).

Fluorokinoloonide võtmisel esinevad harvemini esinevad kõrvaltoimed on järgmised:

• Lihas-skeleti süsteemi häired. Need on selliste patoloogiate kujunemine nagu liigeste liigeste kahjustus, kõõluste rebend, teatud tüüpi kudede aeglane moodustumine, lihasvalu, kõõluste kudede degeneratsioon.
• Neeru patoloogia: urolitiaas, neerude põletikulised protsessid.
• Südame-veresoonkonna süsteemi häired: verehüüvete moodustumine alumiste jäsemete venoossetes veresoontes, südame rütmihäired.
• "Samm" välimus. Kandiasis võib esineda nii naistel oleva tupe limaskestal kui ka mõlema soo suuõõnes või ninaõõnes.

Kõikide fluorokinoloonide määramise vastunäidustused on järgmised:

• raske aju ateroskleroos;
• selle sünteetiliste ainete rühma individuaalse sallimatuse olemasolu;
• rasedus ja imetamine naistel.

Järeldus

Kuigi see antibakteriaalsete ravimite grupp sünteesiti rohkem kui pool sajandit tagasi ja farmaatsiatööstuse areng toimub hüppeliselt, on fluorokinoloonid kindlalt juhtivas positsioonis antimikroobsete ainete hulgas, jättes maha enamiku antibiootikumidest.

Nende ainetega arendatakse pidevalt uusi ravimitüüpe, mis võimaldavad ravida raskeid bakteriaalseid tervisehäireid põdevaid patsiente, mida seni oli võimatu võita.

Ajakirjanike praktik, retseptid kontrollivad ennast.
Ta teab kõike meeste ja traditsioonilise meditsiini kohta.

Fluorokinoloonravimite loetelu koos kirjeldusega

Mida peaks arst tegema, kui tema patsient on antibiootikumide suhtes allergiline? Kuni viimase ajani oli see küsimus peaaegu kõik terapeutid segaduses. Alates eelmise sajandi 60. aastatest leiti vastus: kinoloonid. Kaasaegses meditsiinis kasutatakse nende derivaatidel põhinevaid ravimeid, fluorokinoloneid. Järgnevalt käsitletakse, kuidas nad toimivad ja kuidas need antibiootikumidest erinevad.

Mis on fluorokinoloonid

See on ravimite grupp, millel on tugev antimikroobne toime. Selle kategooria ravimeid kasutatakse antibiootikumidena koos mitmesuguste rakendustega. Lisaks ei ole need ained antibiootikumid sõna täielikus tähenduses. Neil ei ole loomulikku analoogi ja need erinevad nende struktuurist.

Fluorokinoloonide eripäraks on fluori aatomi olemasolu struktuuris. Seega on grupi nimi. Struktuuride teine ​​eripäraks on piperasiinitsükli olemasolu.

Fluorokinoloone nimetatakse teise põlvkonna kinoloonideks. Võrreldes prekursoritega on fluorokinoloonidel suur aktiivsus.

Klassifikatsioon

Fluorokinoloonid liigitatakse põlvkondade kaupa:

• I põlvkond: nalidiksiidid ja oksoliinhapped. Viitab mittefluoritud kinoloonidele.
• II põlvkond: ofloksatsiin, norfloksatsiin, lomefloksatsiin, tsiprofloksatsiin. Gram-negatiivsed ained.
• III põlvkond: sparfloksatsiin, levofloksatsiin ja gatifloksatsiin. Respiratoorsed fluorokinoloonid.
• IV põlvkond: hemifloksatsiin ja moksifloksatsiin. Anaeroobse ja hingamisteede kategooria.

sisule ^

Narkootikumide nimekiri

Gatifloksatsiin

Fluorokinoloonravimite loendi järgi kuulub see aine neljanda põlvkonna hulka. Toote vorm: tabletid ja lahus. Põhiline aine: gatifloksatsiin. Näidustused: kõrvapõletiku ja sinusiidi ägedad vormid, gonorröa, kopsupõletik, liigeste infektsioonid, nahk ja luud, bronhiit, tsüstiline fibroos.

Vastunäidustused: alaealised lapsed, rasedus, allergia ravimile.

Kõrvaltoimed: palavik, higistamine, tahhükardia, seedetrakti häired, arütmia, hematuuria, nägemishäired.

Gemifloksatsiin

Sama nimetusega farmakoloogiline ravim ei ole ametlikult registreeritud. Hemifloksatsiin on paljudes ravimites toimeaine nimetus. Näidustused: nakkushaigused, kroonilise bronhiidi ägenemine, sinusiit akuutses staadiumis.

Vastunäidustused: ülitundlikkus aine, raseduse ja imetamise suhtes, QT-intervalli suurenemine elektrokardiogrammis, vanus kuni 18 aastat.

Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, kesknärvisüsteemi häired (pearinglus, jäsemete treemor, hirm), meeli töö muutus, neerupuudulikkus.

Grepafloksatsiin

Seda toimeainet toodetakse ravimite koostises erinevate kaubanimede all. Näidustused: kopsupõletik (sealhulgas ebatüüpiline), gonorröa, bronhiidi ägenemine, emakakaelapõletik ja uretriit.

Vastunäidustused: epilepsia, südame rütmihäireid põhjustavad seisundid, rasedus ja imetamine, allergiad, vanus alla 18 aasta.

Kõrvaltoimed: allergiad, pearinglus, paanika ja hirmu seisund, nägemise, kuulmise ja maitse organite katkemine, oksendamine, isutus, kõhukinnisus.

Levofloksatsiin

3. põlvkonna fluorokinoloonide rühma kuuluv antibakteriaalne ravim. Toimeaine: levofloksatsiin. Vormi vabastamine: pillid, silmatilgad, süstimine.

Näidustused: tablette kasutatakse ülemiste ja alumiste hingamisteede nakkushaiguste, prostatiidi, naha ja kuseteede infektsioonide, baktereemia raviks. Silma tilka kasutatakse silmainfektsioonide raviks. Lahust kasutatakse ülemiste ja alumiste hingamisteede infektsioonide, ENT organite raviks.

Vastunäidustused: rasedus ja imetamine, neerupuudulikkus, vanus kuni 18 aastat, epilepsia.

Kõrvaltoimed: kõhulahtisus, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, iiveldus.

Analoogid:

• tilkadele - Tsipromed, Oftalmol;
• tablettide jaoks - Xenaquin, Sparflo, Levofloks, Remedy, Hyleflox, Tanflomed, Maklevo, Lefoktsin, Glevo;
• lahus - Basigen, Cipronate, Leflobact.

sisule ^

Lomefloksatsiin

Vene ravim põhineb toimeainel - lomefloksatsiin. Vormivorm: tabletid. Näidustused: osteomüeliit, seedetrakti infektsioonid, hingamisteed, naha, kuseteede ja sapiteed, samuti gonorröa ja klamüüdia.

Vastunäidustused: vanus kuni 18 aastat, rasedus ja imetamine, allergia ravimile.

Kõrvaltoimed: köha, bronhospasm, seedetrakti häired, vaskuliit, selja- ja liigesevalu, kesknärvisüsteemi häired, südame-veresoonkonna ja urogenitaalsüsteemid, allergilised reaktsioonid.

Moksifloksatsiin

Toimeaine: moksifloksatsiin. Vormivorm: tabletid. Näidustused: urogenitaalsed infektsioonid, ülemiste või alumiste hingamisteede infektsioonid, nahainfektsioonid. Kompleksi kasutatakse tuberkuloosi raviks.

Vastunäidustused: kalduvus krambihoogudele, maksapuudulikkus, allergiad, pseudomembranoosne koliit, vanus kuni 18 aastat, rasedus.

Kõrvaltoimed: aneemia, seedetrakti häired, hüperglükeemia, tahhükardia, õhupuudus, hallutsinatsioonid, krambid.

Nalidiksiinhape

Toimeaine - nalidiksiinhape - on osa paljudest ravimitest. Näidustused: tsüstiit, püeliit, püelonefriit, koletsüstiit, keskkõrva põletik.

Vastunäidustused: hingamiskeskuse depressioon, ebanormaalne maksafunktsioon, raseduse esimene trimester, vanus kuni 2 aastat.

Kõrvaltoimed: oksendamine, iiveldus, kõhulahtisus, allergilised reaktsioonid.

Norfloksatsiin

Vormi vabastamine: silmade ja kõrvade tilgad, tabletid. Toimeaine: norfloksatsiin. Näidustused: kasutatakse kuseteede bakteriaalsest päritolust, reproduktiivsüsteemist, seedetraktist koos gonorröa ja "reisijate kõhulahtisusega".

Vastunäidustused: vanus kuni 18 aastat, rasedus ja imetamine, komponentide talumatus.

Kõrvaltoimed: iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus, oksendamine, kusiti verejooks, pearinglus, peavalu, tahhükardia, treemor, liigesvalu.

Oksoliinhape

Hape on osa antimikroobsetest ainetest. Toimeaine: oksoliinhape. Fluorokinolooni kasutamise näidustused: prostatiit, püelonefriit, püeliit, infektsiooni ennetamine instrumentaalsete uuringute käigus (näiteks katetreerimine).

Vastunäidustused: rasedus, imetamine, neeru- või maksapuudulikkus, epilepsia, allergia, vanus kuni 2 aastat, vanadus.

Kõrvaltoimed: seedetrakti häired, allergilised reaktsioonid, üldine nõrkus, pearinglus, ähmane nägemine, valgustundlikkus.

Ofloksatsiin

Üks hingamisteedest, fluorokinoloonid. Vormi vabanemine: salv, tabletid, infusioonilahused (tilgad). Toimeaine: ofloksatsiin. Näidustused: ülemiste hingamisteede haigused, kuseteede infektsioonid ja neeruinfektsioonid, kopsupõletik, klamüüdia, prostatiit, gonorröa, konjunktiviit, blefariit ja teised.

Vastunäidustused: rasedus, imetamine, vanus kuni 18 aastat, epilepsia, allergiad.

Kõrvaltoimed: iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus, isutus, kõhulahtisus.

Analoogid:

• tabletid - Zanocin, Ofloksin, Oflotsid, Glaufos, Zofloks;
• lahendused - Tarivid, Oflo;
• salv - Floksal (silma);
• silmad ja kõrvad - Dancil ja Uniflox.

sisule ^

Pefloksatsiin

Kodused antimikroobsed ravimid. Toimeaine: pefloksatsin. Vormivorm: lahus, tabletid. Näidustused: kõhutüüf, sepsis, prostatiit, gonorröa, koletsüstiit, silmainfektsioonid, kõrva kahjustused, neelu ja kõri nakkuslikud kahjustused.

Vastunäidustused: hemolüütiline aneemia, epilepsia, rasedus ja imetamine, allergiad, vanus kuni 18 aastat.

Kõrvaltoimed: peavalud, väsimus, kõhulahtisus, kõhupuhitus, düsuuria, turse (allergiline, sealhulgas angioödeem), tahhükardia ja teised.

Pipemidovihape

Vormi vabastamine: kapslid, tabletid, tupe ravimküünlad, suspensioon (lastele). Toimeaine: pimemiidhape. Näidustused: kuseteede infektsioonid (äge või krooniline haigus).

Vastunäidustused: rasedus, neerupuudulikkus.

Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid nahal, iiveldus, valgustundlikkus, kõhuvalu.

Sparflo

Toimeaine: sparfloksatsiin on fluorokinoloonrühma halvasti lahustuv aine, millel on antibakteriaalne orientatsioon. Toote vorm: tablett. Näidustused: prostatiit, suguelundite haigused, ENT organite infektsioonid, kõhuõõne infektsioonid, sepsis, nahainfektsioonid, pidalitõbi, gonorröa.

Vastunäidustused: epilepsia, kalduvus muuta südame löögisagedust, rasedus ja imetamine, neerupuudulikkus, vanus kuni 18 aastat, allergiad.

Kõrvaltoimed: peavalud, treemor, krambid, hirm, õhupuudus, oksendamine, palavik, hüperglükeemia, kuumahood, hepatiit ja teised.

Tsiprofloksatsiin

Toimeaine: tsiprofloksatsiin. Vormi vabastamine: tilgad (silmadele ja kõrvadele), tabletid. Näidustused: blefariit, keratiit, oder, võõrkehade silma põhjustatud infektsioonid, konjunktiviit, keskkõrvapõletik. Tabletid on ette nähtud otolarünoloogiliste organite haiguste ja hingamisteede, prostatiidi, püelonefriidi, tsüstiidi, peritoniidi, sepsise haiguste raviks.

Vastunäidustused: viiruslik keratiit, allergiad. Silma tilka ei saa lastele kasutada kuni aasta. Tablettide puhul: rasedus ja imetamine, neerupuudulikkus, epilepsia, vanus kuni 18 aastat.

Kõrvaltoimed: sügelus, kerge põletus, rebimine, nägemise kaotus või kuulmine, valgete plaastrite ilmnemine haavandiliste silmakahjustustega patsientidel, allergilised reaktsioonid. Tablettide puhul - seedetrakti häired, allergilised reaktsioonid, kesknärvisüsteemi häired.

Näidustused

Fluorokinoloonrühma ravimeid kasutatakse juhtudel, kui tavalised antibiootikumid ei toimi:

• siberi katku;
• kõhutüüf;
• kopsupõletik ja bronhiit;
• gonorröa;
• salmonelloos;
• püelonefriit;
• klamüüdia;
• düsenteeria;
• tsüstiit

Fluorokinoloone kasutatakse laialdaselt günekoloogias, uroloogias (näiteks prostatiit), oftalmoloogias, otolarünoloogias ja muudes meditsiinivaldkondades.

Toimemehhanism

Kliinilistes uuringutes leiti, et erinevalt tavalistest antibiootikumidest ei halvenda fluorokinoloonid kahjulikke baktereid, vaid tapavad neid. See juhtub toimeaine tungimisega kahjuliku mikroorganismi struktuuri ja rakkude paljunemisprotsessi peatamisega.

Rakendusmeetodid

Selle ravimirühma võtmisel on oluline mõista, et nad põhjustavad sageli kõrvaltoimeid, kui neid võetakse valesti kui antibiootikume.

Kursuse sageduse, annuse ja kestuse määrab arst. On vaja rangelt järgida selle soovitusi ja säilitada võrdsed intervallid annuste vahel. Kui annus jääb vahele, tuleb võtta üks annus nii kiiresti kui võimalik. Aga ärge tehke seda järgmisel vastuvõttule lähenedes. Annuse kahekordistamine on rangelt keelatud. Tabletid pestakse piisavalt veega.

Kui kompleksis on ette nähtud teisi ravimeid, on vaja kohandada fluorokinoloonide võtmise kulgu. Seda on kõige parem teha juhul, kui täiendavad ravimid mõjutavad negatiivselt fluorokinoloonidega.

Vastunäidustused

Fluorokinolooni klassi ravimid on üldiselt ohutud, kuid neil on oma vastunäidustused:

• pediaatrilised haigused (kõiki ravimeid ei kasutata alla 2-aastastel lastel, mõnedel on 18 aastat);
• raseduse ja imetamise periood;
• kinoloonainete suhtes allergiline.

Kõrvaltoimed

Negatiivsed mõjud ilmnevad harvemini kui antibiootikumid, kuid kui neid kasutatakse valesti, ilmuvad need palju sagedamini:

• seedetrakti häired (iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine);
• tahhükardia, arütmia;
• meeli häirimine (nägemine, lõhn, maitse);
• kesknärvisüsteemi ebastabiilne töö (pearinglus, peavalu, treemor, krambid);
• seene limaskestade suguelundites ja suus;
• kõõluste rebend, kõhre kudede põletik;
• unehäired;
• korduv valu lihastes;
• nefriit;
• valulik valgustundlikkus;
• allergilised reaktsioonid (sügelus, urtikaaria, turse);
• pseudomembranoosne koliit (tundub harva ainult soolte düsbioosi või klostridia kahjustuste taustal).